Thực đơn
Idelalisib Dược lýPI3Kδ kinase được thể hiện trong các tế bào B bình thường và ác tính. Bằng cách ức chế nó, idelalisib gây ra apoptosis và ngăn chặn sự tăng sinh trong các dòng tế bào có nguồn gốc từ các tế bào B ác tính và trong các tế bào khối u nguyên phát. Nó cũng ức chế một số con đường truyền tín hiệu tế bào, bao gồm tín hiệu thụ thể tế bào B (BCR) và tín hiệu CXCR4 và CXCR5, có liên quan đến việc buôn bán và di chuyển các tế bào B đến các hạch bạch huyết và tủy xương.
Idelalisib là một chất ức chế cạnh tranh của vị trí liên kết ATP của miền xúc tác PI3Kδ. Hiệu lực và khả năng chọn lọc trong ống nghiệm của nó so với các đồng phân PI3K loại I khác là như sau:[12]
Đồng dạng PI3K | IC <sub id="mwZQ">50</sub>, nM | Tính chọn lọc PI3Kδ dựa trên IC 50 |
---|---|---|
PI3Kα | 8,600 | 453 |
PI3Kβ | 4.000 | 211 |
PI3Kγ | 2.100 | 110 |
PI3Kδ | 19 | 1 |
Thực đơn
Idelalisib Dược lýLiên quan
IdelalisibTài liệu tham khảo
WikiPedia: Idelalisib http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.98005... http://www.drugs.com/zydelig.html http://zydelig.com/Content/pdf/Zydelig-Safety-Info... http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_libra... http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=/pages... http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/... http://www.ema.europa.eu/ema/index.jsp?curl=pages/... http://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/nda/... http://www.fda.gov/Drugs/DrugSafety/ucm490618.htm http://www.fda.gov/NewsEvents/Newsroom/PressAnnoun...